殺蟲劑的發(fā)展經歷了漫長的無機殺蟲劑時期和高速發(fā)展的有機殺蟲劑時代。

1945年以前，農用殺蟲劑以無機殺蟲劑為主，如含砷、氟、硫等的一些無機化合物。衛(wèi)生殺蟲劑也是這類無機化合物，如含砷的亞砷酸鈉加糖、面配成的毒餌誘殺蒼蠅，將巴黎綠投入水中殺滅蚊幼。硼砂、硼酸制成的毒餌滅蟑和滅蠅。由于這類殺蟲劑對人畜高毒，使用上不安全，且在環(huán)境中不易分解，易造成環(huán)境污染等原因，隨著有機殺蟲劑的出現，目前除個別品種外，大部分已不再使用。

1945年前后，相繼出現高效低毒的有機氯殺蟲劑，如DDT、六六六、林丹、三氯殺蟲酯等。有機氯殺蟲劑問世，使化學農藥從無機化合物的低效階段，進入到有機化合物的高效階段。但有機氯殺蟲劑性質穩(wěn)定，殘留時間長，對環(huán)境造成危害，并能在人畜體內蓄積，故從20世紀70年代起以DDT為首的有機氯殺蟲劑的許多種類已逐漸被禁止或限制使用。

20世紀40年代開始，有機磷殺蟲劑的一些品種逐漸開發(fā)應用，由于這類殺蟲劑殺蟲效果好并且合成工藝簡單，成本低廉，因此發(fā)展很快，產量迅速增加，目前居多類殺蟲劑的首位。20世紀50年代，氨基甲酸酯類高效殺蟲劑逐漸發(fā)展起來。由于有機磷殺蟲劑、氨基甲酸酯類殺蟲劑具有擊倒力強、殺蟲效力高而逐漸代替有機氯殺蟲劑被廣泛應用于農林和衛(wèi)生害蟲的防治。20世紀70年代起，殺蟲劑進入超高效擬除蟲菊酯類殺蟲劑的發(fā)展階段。氯菊酯的成功合成，使我國殺蟲劑事業(yè)步入新的輝煌，在隨后的30年里擬除蟲菊酯工業(yè)迅速發(fā)展，現在我國已有近50種擬除蟲菊酯原藥登記生產，并且向提高質量和開發(fā)新類型藥物發(fā)展。